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FAQs

药物发现阶段口服生物利用度的优化有以下准则

1)了解口服吸收相关的结构边界

2)识别/确定一个化合物系列口服生物利用度差的原因

3)使用体外筛选方法

4)口服给药配方应当增溶化合物,并尽量使之始终保持溶解状态;不沉淀的溶液可使受溶解度或溶出度限制的化合物的生物利用度最大

5)为了增大开发成功的可能性,制剂应当尽可能简单。

6)对于有提高生物利用度需要的先导化合物,解决问题的策略应平行聚焦于制剂或化学的手段