工艺路线筛选

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服务内容

• 美迪西提供API工艺路线的选择和优化服务，包括
  路线设计和筛选盐型筛选、晶型研究及晶型工艺开发(含盐基筛选、晶型筛选、小试工艺过程、公斤级工艺过程）路线参数优化基于质量源于设计（QbD）和多变量数据分析进行统计和试验设计API和中间体的质量研究分析方法开发和验证技术转移和工艺验证
  针对药物开发前期应急路线筛选或正式立项的经济路线筛选，美迪西通过评估所选路线的技术可行性、设备可用性、原料试剂可获得性、反应步骤复杂度、专利保护状况及环境影响等因素，帮助客户开发质量稳定、成本可控、过程安全、环境友好且适合大规模生产的API工艺路线。

服务案例

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  【美迪西助力】柏拉阿图1类新药PA9159鼻炎适应症获批临床

  

  美迪西助力合作伙伴苏州敬业医药葡甲胺化学原料药获批上市

  

  美迪西助力广州喜鹊医药MN-08获批临床研究
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相关技术服务平台：

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  化学工艺反应安全评估实验室

  

  绿色化学平台

  

  药物固态研究服务平台

  

  工艺部固体筛选平台

  

  GLP-1药物的原料药工艺开发

  

  核酸药物工艺开发

FAQs

• 结晶的定义

  结晶(Crystallization)指的是从液相或气相生成形状一定、分子(或原子、离子)有规则排列的晶体的现象

• 结晶技术在制药领域的应用

  结晶是药物合成的关键环节之一，用于纯化药物和改变药物的性质，广泛应用于原料药的生产。

  •API的85% (抗生素API的95%是结晶产品)

  •结晶是API生产的最后一步关键操作

• 用于晶型筛选的API为什么对样品纯度有要求

  杂质可以通过影响成核和生长速率来影响它们在溶液和悬浮液中的动力学稳定性。因此,用早期批次的仍含有许多杂质的原料药进行的多晶型筛选可能与用较晚、较纯的批次进行的筛选获得不同的结果。在特别不幸的情况下,在初步筛选中可能没有发现重要的形式。因此,建议用最终GMP程序生产的一批具有待上市产品的杂质特征原料药,至少重复有限的多晶型筛选。

• 为什么选择热力学稳定的晶型开发

  •在没有溶剂和湿度的情况下,室温下热力学稳定的多晶型物可保证不会转化为另一种多晶型物的多晶型物；

  •热力学稳定形式的缺点是它总是溶解度最低的多晶型物,因此具有潜在的低生物利用度。然而,在大多数情况下,这是为获得绝对动力学稳定性的巨大优势而付出的小代价；

  •各种多晶型物的溶解度差异通常低于2倍,但有时可以观察到多达五倍的差异。如果存在几种对应相关的形式并且转变温度在室温附近,选择可能很困难；

  •基于与所有固体形式相同的标准。从一种形式到另一种形式的相互转化动力学以及始终如一地产生相同比例的多晶型物的再现性是重要的。

• 什么情况下选择亚稳晶型开发

  •稳定晶型的溶解度和生物利用度太低;

  •所需高溶解速率的速释剂;

  •不同的多晶型物也将具有不同的机械性能,例如硬度、粉末流动性、可压缩性和粘合强度；

  •制造困难；

  •IP 问题；

  •由于拓扑化学因素,热力学稳定晶型的化学不稳定性。

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