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靶向蛋白降解系列(三):分子胶,挑战不可成药| Caco-2 细胞渗透性试验| “感知与反馈”对生物分析实践的启示性意义
Dec 17,2018
【盘点】抗肿瘤药物--精氨酸甲基转移酶(PRMT5)抑制剂的研究新进展
蛋白质精氨酸甲基转移酶(PRMT)能够使多种蛋白(包括组蛋白和非组蛋白)甲基化,并对多种生物学过程进行影响,如参与转录、细胞信号转导、蛋白质稳定性、mRNA翻译、细胞增殖、细胞分化、细胞凋亡和肿瘤的形成等。
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【盘点】抗肿瘤药物--精氨酸甲基转移酶(PRMT5)抑制剂的研究新进展
Dec 07,2018
【盘点】治疗艾滋病的药物---趋化因子受体CCR5抑制剂的研究进展
在 HIV-1 进入白细胞过程中,结构正常的 CCR5 蛋白质起到促进 HIV-1入胞的通道蛋白的功能。CCR5抑制剂药物与CCR5结合后,使CCR5构象发生变化,阻断了HIV-1与细胞膜蛋白结合,导致HIV-1与CCR5在细胞表面结合的数量减少,从而起到抗感染作用。
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【盘点】治疗艾滋病的药物---趋化因子受体CCR5抑制剂的研究进展
Nov 30,2018
【盘点】单酰甘油酯酶(MAGL)抑制剂的研究进展
单酰甘油酯酶(Monoacylglycerol lipase,MAGL)是一种丝氨酸水解酶,不仅能在脂质代谢中将三酰甘油分解为游离脂肪酸和甘油,为机体供能,而且能够水解2-花生四烯酸甘油酯(2-AG),调节体内大麻素系统信号转导。
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【盘点】单酰甘油酯酶(MAGL)抑制剂的研究进展
Nov 23,2018
【盘点】CYP1B1抑制剂的研究现状
细胞色素P450构成了参与多种内源性和外源性化合物代谢的血红素蛋白的基本家族。CYP1B1能氧化代谢许多前致癌物(如催化多环芳香烃和芳香胺的活化)和体内的甾体激素(如介导17-雌二醇羟化,形成4-儿茶酚雌激素)。
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【盘点】CYP1B1抑制剂的研究现状
Nov 19,2018
【盘点】抗肿瘤药物--PI3K抑制剂的最新研究进展
PI3K (The phosphatidylinositol3-kinase)是PI3K-Akt-mTOR信号通路的重要组成部分,在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用。
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【盘点】抗肿瘤药物--PI3K抑制剂的最新研究进展
Nov 09,2018
【盘点】BTK抑制剂的研究新进程
BTK是非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成员,是B细胞抗原受体(BCR)信号通路中的关键激酶,能够调节正常B细胞的增殖、分化与凋亡,这也充分说明了BTK在B淋巴细胞的生成过程中起着不可替代的作用,是治疗血液肿瘤的理想靶点。
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【盘点】BTK抑制剂的研究新进程
Nov 02,2018
【盘点】KLK6抑制剂的研究近况
KLK6是一种分泌丝氨酸蛋白酶,能够降解多种细胞外基质蛋白,属于组织激肽酶 (KLKs)家族。KLKs现在被认为直接参与了多种癌症特征的形成,如化学抗性、细胞生长、侵袭、迁移和肿瘤微环境的调节。
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【盘点】KLK6抑制剂的研究近况
Oct 26,2018
【盘点】多靶点抑制剂的新发现
药物研发的主要思路是通过药物来抑制或激发疾病发病机制中的某一个靶点,多靶点药物治疗,可使药物同时作用于多个靶点,对各靶点的作用可以产生协同效应,使总效应大于各单效应之和,达到最佳的治疗效果。
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【盘点】多靶点抑制剂的新发现
Oct 19,2018
【盘点】AXL抑制剂的研究进程
AXL酪氨酸激酶的过度表达或激活与炎症的发生、发展以及肿瘤的侵袭、转移等过程密切相关。Istvan Szabadkai等人提出了一个新的小分子化合物21f,并证实是一种选择性的AXL酪氨酸激酶抑制剂。
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Mar 16,2018
肿瘤免疫疗法研发全景!一文了解值得关注的在研药物
肿瘤免疫疗法研发全景!一文了解值得关注的在研药物。
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