医药研发案例分享-引用文献分享-Page 7-美迪西生物医药

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美迪西简介

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02 药学研究

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CMC申报支持

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创新药工艺研究及申报

03 临床前研究

药理药效学研究

消化系统疾病模型

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毒代动力学

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药物发现服务平台

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流式细胞技术平台

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04 常见疾病药效评价服务

临床前心脑血管疾病药效评价模型

炎症免疫疾病药效评价模型平台

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05 高端制剂研发服务

皮肤局部用制剂研发平台

眼科药物研发平台

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06 靶向药物研发服务

KRAS新药研发服务

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“GLP-1”新药研发服务平台

07 分析测试服务平台

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2024-04-29行业资讯

美问必答 | IVRT和IVPT试验可以不做吗？

体外释放（IVRT）和体外渗透（IVPT）试验是评价皮肤局部外用制剂药学研究的关键技术方法。这些试验可以帮助研究人员了解药物在皮肤上的释放和渗透特性，为药物的配方和制剂提供重要的参考。对于IVRT和IVPT试验你还有什么困惑呢？我们一起听听美迪西美迪西制剂部项目经理余小磊为我们分享他的经验。

2024-04-29行业资讯

【一期一会】美迪西5月直播，沙龙，行业展会大放送，期待与你全球相会

五月美迪西将主办4场线上直播，1场线下学术沙龙，同时参与7场海内外行业会议，期待与各位业内同仁交流分享药物研发新趋势。同时，我们也收集了热门行业会议，供参考。

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IND 100 美迪西助力文献

设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过美迪西进行

Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a potential target for prostate cancer treatment. Researchers designed 1-(Indolizin-3-yl)ethan-1-ones as CBP bromodomain inhibitors for the treatment of prostate cancer. Pharmacokinetic properties evaluation were analyzed by Medicilon. Liver microsomal stability assay were performed at Medicilon. Caco-2 permeability assay was analyzed by Medicilon.

设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过美迪西进行

研究人员使用RZ-2994来表征抑制SHMT1/2在T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 中的作用，RZ-2994通过美迪西定制合成

Despite progress in the treatment of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) has limited treatment options, particularly in the setting of relapsed/refractory disease. Researchers used SHMT1/2 inhibitor RZ-2994 to characterize the effect of inhibiting SHMT1/2 in T-ALL. Loss of both SHMT1/2 is necessary for impaired growth and cell cycle arrest, with suppression of SHMT1/2 inhibiting leukemia progression. RZ-2994 also decreases leukemia burden in vivo. RZ-2994 was obtained from Medicilon. Medicilon offers a full range of chemical services covering all phases of your project. Customers can work with us either through FFS or FTE.

研究人员使用RZ-2994来表征抑制SHMT1/2在T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 中的作用，RZ-2994通过美迪西定制合成

研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂，抗肿瘤药效研究通过美迪西进行

Cell division cycle 7 (CDC7) plays important roles in DNA replication. Researchers developed a highly specific CDC7 inhibitor, TAK-931, as a clinical cancer therapeutic agent. The antitumor efficacy studies in PDX models were performed at Medicilon. Medicilon has established a complete evaluation system for preclinical anti-tumor efficacy, and has more than 200 different types of tumor efficacy models.

研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂，抗肿瘤药效研究通过美迪西进行

研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性，评价MT-1207的结合抑制活性通过美迪西进行

Hypertension is a serious public health problem worldwide. MT-1207 is a chemical entity that has entered into clinical trial as antihypertensive agent. MT-1207 potently inhibits adrenergic α1A, α1B, α1D, and 5-HT2A receptors with Ki<1 nM in a panel of enzyme activity or radioligand binding assays. The binding inhibition activities of MT-1207 were evaluated by Medicilon.

研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性，评价MT-1207的结合抑制活性通过美迪西进行

设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂，PK研究通过美迪西进行

RIPK1 plays a key role in the necroptosis pathway that regulates inflammatory signaling and cell death in various diseases, including inflammatory and neurodegenerative diseases. Herein, researchers report a series of potent RIPK1 inhibitors, represented by compound 70. Compound 70 possesses favorable pharmacokinetic parameters with moderate clearance and good oral bioavailability in SD rat. The pharmacokinetic parameters were determined at Medicilon using male SD rats (3 rats per group, 4 groups).

设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂，PK研究通过美迪西进行

合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过美迪西进行

The Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK) is a downstream signal protein of the Wnt/β-catenin pathway and has been thought of as a potential target for the treatment of colorectal cancer. SAR analysis leads to the identification of a number of potent TNIK inhibitors with Compound 21k being the most active one. Preliminary assessment for the pharmacokinetic properties of 21k was carried out through services provided by Medicilon.

合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过美迪西进行

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的PPARα/δ 双重激动剂的设计合成和生物学评价，PK研究、hERG研究和Ames试验通过美迪西进行

Nonalcoholic steatohepatitis (NASH) is the advanced subtype of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and is becoming a severe global public health problem. PPARα/δ are regarded as potential therapeutic targets for NASH. Herein, researchers report a series of novel triazolone derivatives as PPARα/δ dual agonists. The pharmacokinetic studies were conducted by Medicilon. The hERG channel inhibition studies were conducted by Medicilon. The Ames tests were conducted by Medicilon.

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的PPARα/δ 双重激动剂的设计合成和生物学评价，PK研究、hERG研究和Ames试验通过美迪西进行

ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过美迪西进行

A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, tethered together through a linker. Researchers report the discovery of exceptionally potent and orally bioavailable PROTAC AR degrader ARD-2585 (Compound 43). ARD-2585 is a promising AR degrader for extensive investigations for the treatment of advanced prostate cancer. The liver microsomal stability assay was performed by Medicilon. The plasma stability assay was performed by Medicilon. The hERG assay was performed by Medicilon.

ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过美迪西进行

选择性小分子c-Myc降解剂可有效消退c-Myc过表达的肿瘤，表面等离子共振 (SPR) 实验通过美迪西进行

Cancer is one of the leading causes of death worldwide. MYC oncogene is involved in the majority of human cancers and is often associated with poor outcomes. WBC100, a novel oral active molecule glue that selectively degrades c-Myc protein over other proteins and potently kills c-Myc overexpressing cancer cells is reported. Researchers performed direct binding assay of WBC100 with c-Myc on biosensor chip by surface plasmon resonance (SPR). SPR experiments were performed using a Biacore T200 instrument by Medicilon.

选择性小分子c-Myc降解剂可有效消退c-Myc过表达的肿瘤，表面等离子共振 (SPR) 实验通过美迪西进行

SAHA可有效恢复阿尔茨海默病模型的记忆能力，本研究中SAHA通过美迪西合成

SAHA was synthesized by Medicilon and was given to mice as 50 mg/kg doses. Injections (10 mL/kg) were given intraperitoneally and were alternated daily between left and right sides of the abdomen. Chronic treatments of SAHA completely restored performance deficits in APP/PS1 mice.

SAHA可有效恢复阿尔茨海默病模型的记忆能力，本研究中SAHA通过美迪西合成

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