医药研发案例分享-引用文献分享-Page 7-美迪西生物医药

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2024-12-12公司新闻

一举两奖！美迪西荣登中国上市公司竞争力公信力“星”公司榜单

12月6日，大众证券报揭晓了第十九届中国上市公司竞争力公信力“星”公司评选榜单。上海美迪西生物医药股份有限公司，一举夺得两项大奖：荣获2024年上市公司“创新发展优秀范例”，创始人&CEO陈春麟博士荣获2024上市公司“践行企业家精神优秀典范奖”。

2024-12-12公司新闻

喜报！美迪西荣获“上海市实验动物学会2024年度先进集体”称号

美迪西凭借其在生物医药研发领域的卓越成就和持续创新精神，荣获了上海市实验动物学会颁发的“上海市实验动物学会2024年度学会工作先进集体”荣誉证书。

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SKLB-YTH-60可改善博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中的炎症和纤维化，YTH-60的体内药代动力学研究通过美迪西进行

Idiopathic pulmonary fibrosis is a chronic and lethal lung disease associated with fibroblast activation, myoblast proliferation and extracellular matrix deposition. SKLB-YTH-60 was developed through computer-aided drug design, de novo synthesis and high-throughput screening. YTH-60 has obvious anti‐proliferative activity on fibroblasts and A549 cells. YTH-60 has an acceptable oral bioavailability and appropriate eliminated half-life time. The in vivo pharmacokinetic study of YTH‐60 was performed by Medicilon.

SKLB-YTH-60可改善博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中的炎症和纤维化，YTH-60的体内药代动力学研究通过美迪西进行

研究人员成功发现了一种口服PROTAC降解剂SIAIS164018，具有良好的体内耐受性。PK和MTD研究通过美迪西进行

PROTAC is an attractive technology in drug discovery. Researchers successfully discovered an orally available PROTAC degrader SIAIS164018 which degrades not only ALK or mutant EGFR but also oncoproteins involved in metastasis. SIAIS164018 is orally bioavailable and well tolerated in vivo. Pharmacokinetic and maximal tolerated dose (MTD) assays were performed by Medicilon.

研究人员成功发现了一种口服PROTAC降解剂SIAIS164018，具有良好的体内耐受性。PK和MTD研究通过美迪西进行

开发具有口服活性的高度选择性卵泡刺激激素受体激动剂，且进行临床前研究。其中对大鼠和狗的毒理学评估通过美迪西进行

TOP5300 is an orally active follicle stimulating hormone receptor allosteric agonist that provides a preferred treatment for over 16 million infertile women of reproductive age in low complexity methods or in high complexity methods. TOP5300 was evaluated in standard ADME, including Cytochrome P450 inhibition, clearance and pharmacokinetic profiles. Toxicological evaluations were performed in both rat and dog as the second species according to the guidance from FDA. These assays were performed by Medicilon.

开发具有口服活性的高度选择性卵泡刺激激素受体激动剂，且进行临床前研究。其中对大鼠和狗的毒理学评估通过美迪西进行

PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力，PARP1/2抑制实验通过美迪西进行

Poly ADP-ribose polymerases (PARPs) are a family of enzymes related to DNA damage repair process. Inhibition of PARP1/2 accelerates the damage of injured DNA, which is synthetically lethal to DNA-repairing-deficient cancer cells, such as BRCA1/2-deficient cells. PARP1/2 inhibitors could be a promising candidate for the treatment of cancer. The PARP1 and PARP2 inhibition assays were performed by Medicilon.

PARP1/2抑制剂有治疗肿瘤的潜力，PARP1/2抑制实验通过美迪西进行

使用美迪西硒代氨基酸培养基产品发表的学术文献

美迪西提供全套M9硒代蛋氨酸（SeMET）培养基，可用于IPTG诱导的大肠杆菌表达系统，生产硒代蛋氨酸标记的蛋白，运用多波长反常散射（MAD）方法进行蛋白质晶体学研究。

使用美迪西硒代氨基酸培养基产品发表的学术文献

设计合成一种高度选择性的H435R突变敏感的甲状腺激素受体β激动剂，PK分析通过美迪西进行

Thyroid hormone receptors (TRs) are ligand-dependent transcription factors that belong to the nuclear receptor superfamily and also participate in important physiological functions. In this study, Compound 16g is a well-characterized selective and mutation-sensitive TRβ agonist for further investigating its function in treating dyslipidemia, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), and resistance to thyroid hormone (RTH). Compound 16g showed excellent lipid metabolism, safety, metabolic stability, and pharmacokinetic properties. PK properties of Compound 16g were analyzed by Medicilon.

设计合成一种高度选择性的H435R突变敏感的甲状腺激素受体β激动剂，PK分析通过美迪西进行

研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤，PK实验通过美迪西进行

The inhibition of HDACs will lead to compensated activation of a notorious cancer-related drug target, STAT3, in breast cancer through a cascade, which probably limits the anti-proliferation effect of HDAC inhibitors in solid tumors. Herein, researchers synthesized a series of potent pterostilbene hydroxamic acid derivatives with dual-target inhibition activity. The pharmacokinetic experiment in SD Rats was carried out by Medicilon.

研究人员设计合成STAT3和HDAC双通路抑制剂用于治疗实体肿瘤，PK实验通过美迪西进行

阿帕替尼通过VEGFR2通路抑制紫杉醇对胃癌细胞的耐药性

Overexpression of VEGFR2 can offset the rescue effect of Apatinib on Paclitaxel-induced drug resistance of MGC803 cells. Apatinib inhibits Paclitaxel resistance of MGC803 cells via the VEGFR2 signaling pathway. In this research, the VEGFR2 sequences were designed and then amplified by RT-PCR. The sequences were then ligated with a pcDNA3.0 plasmid to construct a recombinant pcDNA3.0-VEGFR2 vector (Medicilon).

阿帕替尼通过VEGFR2通路抑制紫杉醇对胃癌细胞的耐药性

研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a，作者感谢美迪西合成了UZH1a和UZH1b

The methylase METTL3 is the writer enzyme of the N6‐methyladenosine (m6A) modification of RNA. Here researchers report a nanomolar inhibitor of METTL3 (UZH1a) which is selective and cell‐permeable, while its enantiomer UZH1b is essentially inactive. The authors thank Medicilon for the synthesis of the UZH1a and UZH1b compounds.

研究人员报告了一种具有细胞渗透性的选择性METTL3纳摩尔抑制剂UZH1a，作者感谢美迪西合成了UZH1a和UZH1b

研究人员设计并合成了一种光笼PI3K抑制剂1，它可以通过紫外线照射激活，释放出高效PI3K抑制剂2。化合物1和2的ADME研究通过美迪西进行

Aberrant activation of the PI3K pathway has been intensively targeted for cancer therapeutics for decades. In this work, researchers designed and synthesized a novel photocaged PI3K inhibitor 1, which could be readily activated by UV irradiation to release a highly potent PI3K inhibitor 2. ADME studies of compounds 1 and 2 were conducted by Medicilon. Medicilon's pharmacokinetics department offers the clients a broad spectrum of high quality of services in the areas of in vitro ADME, in vivo pharmacokinetics and bioanalysis services, ranging from small molecules to large molecules, such as protein and antibody.

研究人员设计并合成了一种光笼PI3K抑制剂1，它可以通过紫外线照射激活，释放出高效PI3K抑制剂2。化合物1和2的ADME研究通过美迪西进行

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