医药研发案例分享-引用文献分享-Page 8-美迪西生物医药

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早期药代动力学

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02 药学研究

工艺路线筛选

生产工艺优化

临床样品生产

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处方前研究

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CMC申报支持

仿制药工艺研究及申报

创新药工艺研究及申报

03 临床前研究

药理药效学研究

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内分泌及代谢性疾病模型

炎性和免疫性疾病模型

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心血管疾病模型

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安全药理学

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毒代动力学

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IND申报支持

01 一站式综合服务

药物发现服务

药学研究服务

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中药临床前研发

脂质体药物研发

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药学研究CDMO

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02 创新药物研发服务

多肽偶联药物

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细胞因子及生物标志物检测

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病理学研究

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药物固态研究

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04 常见疾病药效评价服务

临床前心脑血管疾病药效评价模型

炎症免疫疾病药效评价模型

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05 高端制剂研发服务

皮肤局部用制剂

眼科药物制剂

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06 靶向药物研发服务

07 分析测试服务平台

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2024-11-19公司新闻

连续三年蝉联！美迪西荣登“2024中国生命科学服务企业品牌100强”

上海美迪西生物医药股份有限公司凭借其卓越的服务质量和持续的创新精神，连续三年蝉联此殊荣。

2024-11-05行业资讯

上海发布生物医药新政，本土创新药企如何把握国际化“新风口”？

10月31日，上海市政府正式发布了《上海市提升创新药企国际竞争力行动方案（2024—2027年）》，为本土创新药企国际化发展提供了全新的“风口”和强大的政策支持。这一行动方案不仅明确了企业未来的发展方向，更为企业加速国际化进程铺设了坚实的道路。

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IND 100 美迪西助力文献

苯并咪唑衍生物XY123是一种口服有效的选择性RORγ反向激动剂。在本研究中，所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity with an IC50 value of 64 nM. XY123 demonstrates good metabolic stability and a pharmacokinetics property with reasonable oral bioavailability (32.41%) and moderate half-life (4.98 h). All liver microsome assays were performed by Medicilon.

苯并咪唑衍生物XY123是一种口服有效的选择性RORγ反向激动剂。在本研究中，所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过美迪西进行

zapERtrap opens the door to previously unapproachable questions concerning how proteins are processed, trafficked, and secreted in space and time in complex cellular environments. zapERtrap relies on a small-molecule protein dimerizer zapalog, which consists of the antibiotic trimethoprim tethered to a synthetic ligand of FK506-binding protein through a photocleavable linker. Synthesis of zapalog was performed by Medicilon.

zapERtrap：光调节的内质网释放系统揭示了意想不到的神经元运输途径，Zapalog的合成通过美迪西进行

端锚聚合酶1/2影响WNT/β-连环蛋白和Hippo信号通路，这些信号通路涉及包括肿瘤在内的多种疾病

Tankyrase 1 and 2 (TNKS1/2) impact the WNT/β-catenin and Hippo signaling pathways that are involved in numerous human disease conditions including cancer. OM-153 shows picomolar IC50 inhibition in a cellular (HEK293) WNT/β-catenin signaling reporter assay, no off-target liabilities, overall favorable ADME properties, and an improved pharmacokinetic profile in mice. The pharmacokinetic analyses in mice were performed according to the standard protocols of Medicilon.

端锚聚合酶1/2影响WNT/β-连环蛋白和Hippo信号通路，这些信号通路涉及包括肿瘤在内的多种疾病

设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过美迪西进行

Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a potential target for prostate cancer treatment. Researchers designed 1-(Indolizin-3-yl)ethan-1-ones as CBP bromodomain inhibitors for the treatment of prostate cancer. Pharmacokinetic properties evaluation were analyzed by Medicilon. Liver microsomal stability assay were performed at Medicilon. Caco-2 permeability assay was analyzed by Medicilon.

设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过美迪西进行

研究人员使用RZ-2994来表征抑制SHMT1/2在T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 中的作用，RZ-2994通过美迪西定制合成

Despite progress in the treatment of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) has limited treatment options, particularly in the setting of relapsed/refractory disease. Researchers used SHMT1/2 inhibitor RZ-2994 to characterize the effect of inhibiting SHMT1/2 in T-ALL. Loss of both SHMT1/2 is necessary for impaired growth and cell cycle arrest, with suppression of SHMT1/2 inhibiting leukemia progression. RZ-2994 also decreases leukemia burden in vivo. RZ-2994 was obtained from Medicilon. Medicilon offers a full range of chemical services covering all phases of your project. Customers can work with us either through FFS or FTE.

研究人员使用RZ-2994来表征抑制SHMT1/2在T细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 中的作用，RZ-2994通过美迪西定制合成

研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂，抗肿瘤药效研究通过美迪西进行

Cell division cycle 7 (CDC7) plays important roles in DNA replication. Researchers developed a highly specific CDC7 inhibitor, TAK-931, as a clinical cancer therapeutic agent. The antitumor efficacy studies in PDX models were performed at Medicilon. Medicilon has established a complete evaluation system for preclinical anti-tumor efficacy, and has more than 200 different types of tumor efficacy models.

研究人员开发了一种高特异性的CDC7抑制剂TAK-931作为临床肿瘤治疗剂，抗肿瘤药效研究通过美迪西进行

研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性，评价MT-1207的结合抑制活性通过美迪西进行

Hypertension is a serious public health problem worldwide. MT-1207 is a chemical entity that has entered into clinical trial as antihypertensive agent. MT-1207 potently inhibits adrenergic α1A, α1B, α1D, and 5-HT2A receptors with Ki<1 nM in a panel of enzyme activity or radioligand binding assays. The binding inhibition activities of MT-1207 were evaluated by Medicilon.

研究新型多靶点抗高血压药MT-1207的药理学特性，评价MT-1207的结合抑制活性通过美迪西进行

设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂，PK研究通过美迪西进行

RIPK1 plays a key role in the necroptosis pathway that regulates inflammatory signaling and cell death in various diseases, including inflammatory and neurodegenerative diseases. Herein, researchers report a series of potent RIPK1 inhibitors, represented by compound 70. Compound 70 possesses favorable pharmacokinetic parameters with moderate clearance and good oral bioavailability in SD rat. The pharmacokinetic parameters were determined at Medicilon using male SD rats (3 rats per group, 4 groups).

设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂，PK研究通过美迪西进行

合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过美迪西进行

The Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK) is a downstream signal protein of the Wnt/β-catenin pathway and has been thought of as a potential target for the treatment of colorectal cancer. SAR analysis leads to the identification of a number of potent TNIK inhibitors with Compound 21k being the most active one. Preliminary assessment for the pharmacokinetic properties of 21k was carried out through services provided by Medicilon.

合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过美迪西进行

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的PPARα/δ 双重激动剂的设计合成和生物学评价，PK研究、hERG研究和Ames试验通过美迪西进行

Nonalcoholic steatohepatitis (NASH) is the advanced subtype of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and is becoming a severe global public health problem. PPARα/δ are regarded as potential therapeutic targets for NASH. Herein, researchers report a series of novel triazolone derivatives as PPARα/δ dual agonists. The pharmacokinetic studies were conducted by Medicilon. The hERG channel inhibition studies were conducted by Medicilon. The Ames tests were conducted by Medicilon.

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的PPARα/δ 双重激动剂的设计合成和生物学评价，PK研究、hERG研究和Ames试验通过美迪西进行

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