相约苏州|美迪西马兴泉博士邀您参加CPhI“思享会”——2022新药开发与合作高峰论坛

8月18-19日，CPhI“思享会”——2022新药开发与合作高峰论坛将于苏州盛大召开。大会历时2天，本届峰会将以“创造新活力•共享新智慧”为主题，汇聚行业领袖专家，加速推动创新药生态圈构建与完善，为新时代中国医药创新把脉，为全球开放合作与协同发展贡献中国智慧。

8月19日上午09：00-09：30，专题二：小分子创新药开发策略，上海美迪西生物医药股份有限公司化学部高级副总裁马兴泉博士将进行“PROTAC靶向蛋白降解技术的药物研究及机会探讨”的主题演讲分享。美迪西PROTAC药物发现技术平台汇总了当前流行的热门的靶标蛋白配体；建立了广泛的热门靶向蛋白高度亲和力小分子及小分子片段化合物库（TPSM），广泛的E3连接酶高度亲和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系统,包括收集大量具有广泛多样性的双官能团连接体（BF-Linker）。这些积累的化合物库可以帮助快速高效的合成大量高活性 PTROTAC 双特异性小分子，极大地提高采用PROTAC技术进行的药物研发过程。除了快速合成之外，我们同时建立和完善PROTAC 生物筛选与测试平台，后续发展到临床前所有阶段。

曾任美国斯克利普斯研究所（TSRI）副研究员,美国国家卫生研究总署(NIH)访问学者。中国科学院上海有机化学研究所获取博士学位。2018年加入美迪西生物医药任化学部副总裁。马兴泉博士曾在中国和美国最顶级的权威学术研究机构学习和工作。在糖化学与生物学领域有深入的研究，对中草药活性成分皂甙的分离、提取以及化学合成有着丰富的知识和经验，对前沿领域的多糖大分子缀合物的合成以及生物活性有较为研究。对细胞膜蛋白的结晶结构研究有兴趣，特别在糖脂对穿透性膜蛋白的结晶和结构的高分辨解析方面有开创性的贡献。对多酚，包括茶头酚，以及更加复杂的寡聚体在合成和生物活性方面有一定研究。有12年的企业药物研发经验，与多家欧美公司进行新型药物研究合作。在国内外核心期刊发表20多篇学术论文，包括JACS, ANGEW, LANGMUIR, OBC, JMCL等。

靶标蛋白 PROTAC-POI 的设计合成美迪西汇总了当前流行的热门POI配体，不同组织类型的E3ligase配体，并且建立了含数百种连接分子的linker库。此外，美迪西成熟的计算机辅助药物设计技术平台，大大提高PROTAC-POI的设计合成质量。

PROTAC-POI 的体外筛选

PROTAC-POI 的动物体内药效筛选

PROTAC-POI 的临床前DMPK评价研究

美迪西DMPK团队，通过PROTAC技术原理，结合研发案例，利用完善的体ADME、体内PK 测试平台，在小分子化合物研究基础上，建立起一套关于 PROTAC 药物的筛选和 IND 评价体系，关注药物的溶解度、渗透性、代谢稳定性、代谢产物鉴定与体内 PK 研究等，帮助客户快速推进 PROTAC 药物的研发。