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【视频合集】KRAS的功能、结构特征、致癌突变及G12C共价抑制剂研究进展

2025-07-16

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KRAS G12C抑制剂的获批，标志着KRAS靶向治疗迈入新阶段。KRAS作为最常见的RAS突变亚型，近年来受到广泛关注。下面我们将简要梳理KRAS的功能、结构特征及其致癌突变，并回顾KRAS抑制剂的研究进展。

什么是KRAS？

KRAS基因是编码GTP/GDP结合蛋白的原癌基因，属于GTPase RAS家族。KRAS蛋白作为分子开关，在GDP结合的无活性状态和GTP结合的活性状态之间循环。

KRAS 结构是什么

KRAS蛋白包含4个结构域。KRAS蛋白由6条β-折叠链和5条-螺旋结构组成，形成两个主要结构域：G结构域和C端结构域。

KRAS的信号通路

KRAS信号的激活是一个多步骤的过程，需要适当的KRAS翻译后修饰，细胞膜定位与效应蛋白的相互作用。

KRAS 突变与癌症的关系

RAS家族包括HRAS、KRAS和NRAS三个亚型，其中KRAS突变频率最高，常见于胰腺癌、肺癌和结直肠癌。

KRAS抑制剂的发展历程

经过多年研究，科学家在KRAS突变肿瘤治疗中取得多项突破。在2021年，科学家们成功开发出阻断突变型KRAS G12C 的共价抑制剂。

关于美迪西KRAS新药研发平台

美迪西的KRAS新药研发平台致力于提供全面的KRAS靶向药物研发服务，包括药物发现、CMC研究（涵盖原料药和制剂）、药效学研究、药代动力学研究以及安全性评估。这些服务旨在加速KRAS抑制剂的研发进程。

美迪西助力KRAS药物研发

美迪西祝贺劲方医药 KRAS G12C 抑制剂氟泽雷塞获批上市

氟泽雷塞是一款高效口服KRAS G12C小分子抑制剂，通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基，抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS蛋白活化水平。美迪西依托成熟的药代动力学研究平台，为氟泽雷塞提供了早期阶段的动物实验药物代谢动力学服务，以研发过程的高效与精准，助力氟泽雷塞的早期开发。

美迪西助力信诺维抗肿瘤1类新药XNW14010（KRAS G12C 抑制剂）获批临床

XNW14010是信诺维自主研发的一种高选择性的小分子KRAS G12C蛋白共价结合抑制剂。美迪西作为信诺维的合作伙伴，为XNW14010的研发提供了（包括药代和安全性评价在内）综合性临床前研究服务，为项目获批临床提供了有力支撑。

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