2022年6月6日是第27个“全国爱眼日”。我们需要这样的日子，去提醒大家爱护眼睛。今年的主题为“关注普遍眼健康,共筑‘睛’彩大健康”。随着老龄化社会的到来，各种眼科疾病逐渐增加。中国眼科药物市场已成为快速增长的领域。国内多家药企正在积极开展眼部疾病用药的临床试验，为眼科病患带来全新的治疗选择。眼科用药市场需求扩大，眼科创新药企更有机会！
美迪西临床前眼科研究平台集合了先进的给药技术和分析手段，精良的仪器设备以及经验丰富的研发团队，为存在眼科药物开发需求的客户提供优质高效的试验研究服务以及专业的注册申报支持和项目管理服务。
信达生物
2021 年 11 月，信达生物宣布其研发的抗重组人抗血管内皮生长因子 (VEGF)/抗补体的融合蛋白注射液 IBI302 在新生血管性年龄相关性黄斑变性 (nAMD)
患者中的多次给药剂量递增的Ib期临床研究结果。IBI302 是其全球首创抗VEGF-抗补体双靶点药物，在眼底病的临床研究中，IBI302 展现出良好的安全性与耐受性，并取得视力改善效果。IBI302
是信达生物自主研发的用于治疗眼底病的创新药物，已作为 1 类新药获得国家科技部重大新药创制专项课题的支持。
IBI302 的结构示意图[1]
年龄相关性黄斑变性(AMD) 是累及视网膜黄斑区，导致中央视力损害的慢性进展性疾病，是当前导致老年人致盲的重要疾病，发病率随年龄增加而升高。AMD 的症状包括中心视力减退、扭曲和暗点。AMD 有两种形式：干性和湿性。干性
AMD占所有病例的近 85-90%，发生在 AMD 的早期阶段，由视网膜中央黄斑中的玻璃疣引起，通常不会严重影响视力。大约 10-15% 的干性 AMD 患者会发展为湿性 AMD。湿性 AMD 发生在 AMD
的后期阶段，由异常血管在视网膜后部脉络膜增生所致。这些新生血管会引发出血或液体渗漏，导致视网膜下出血或视网膜组织肿胀。其潜在后果是发展为不可逆的疤痕组织和视力丧失。虽然湿性 AMD 仅占所有 AMD 病例的 10-15%，但却是造成
65 岁以上的 AMD 患者不可逆的丧失中心视力的最主要原因。AMD 在我国发病率呈逐年上升的趋势，现已跃居我国第三大致盲原因。危险因素包括吸烟、肥胖、家族史和种族等。此外，补体异常活化介导的炎症反应也被认为是 AMD
发病的重要原因。
抗 VEGF 治疗目前是 nAMD 的标准治疗，IBI302 是信达生物制药自主研发的抗 VEGF以及抗补体双靶点特异性重组全人源融合蛋白：N 端能够阻断 VEGF
介导的信号通路，抑制血管内皮细胞的生存、增殖，从而抑制血管新生，降低血管渗透性，减少血管渗漏；IBI302 的 C 端能够通过特异性结合 C3b 和 C4b，抑制补体经典途径和旁路途经的激活，减轻补体介导的炎症反应，从而达到治疗
AMD 并抑制黄斑萎缩和纤维化形成和进展。
兆科眼科
干眼症
环孢素A眼凝胶
基于环孢素 A 的眼凝胶，是一种创新的水凝胶制剂，能够在眼表更快扩散并停留更长时间。目前正在中国进行 III
期临床试验，以评估环孢素 A 眼凝胶对中重度干眼症患者的疗效及安全性。
RGN-259
用于治疗中重度干眼症的滴眼液，是一种治疗性肽 (胸腺肽
β4)，具有保护细胞及组织以及促进修复及再生的特性。RGN-259 拥有具备角膜修复及抗炎双重效果的全新机制。研究表明其对多种体征及症状的结果起效迅速。
环孢素A/瑞巴派特
具有抗炎和稳定泪膜双重机制的创新型组合眼凝胶， 对外用环孢素A应答不足的患者具有更好的疗效。临床前研究中， 环孢素
A/瑞巴派特眼凝胶于兔干眼症模型中对改善干眼症体征及症状具有明显效果。
IC-265
一种由高度选择性且强效的 Syk
酪氨酸激酶抑制剂组成的滴眼液，具有广泛的抗炎功效，亦在减轻过敏性结膜炎体征方面显现广泛疗效。
湿性年龄相关性黄斑变性
TAB014(贝伐单抗)
经过临床验证的抗 VEGF 药物。世卫组织基本药物清单亦列出贝伐单抗用于眼疾的治疗。TAB014
在中国向国家药监局登记为用于湿性年龄相关性黄斑变性适应症的1类新药途径。
PAN-90806
VEGFR2 抑制剂。用于治疗湿性年龄相关性黄斑变性及糖尿病黄斑水肿的采用新型滴眼液剂型的抗 VEGF
制剂。PAN-90806 是一种具有最佳理化性质的小分子化合物，可进行外部药物递送。
糖尿病性黄斑水肿
ZK002)
具有抑制炎症 (即抗炎作用) 和血管渗漏 (即抗渗透作用)
新型作用机制，其疗效可能比现有治疗糖尿病黄斑水肿的主要方法更好。也具有抗血管生成及抗炎效果，可作为治疗翼状胬肉的理想候选药物。
近视
ZKY001
胸腺肽 β4
的功能片段。通过抗炎作用及刺激上皮细胞迁移治疗角膜上皮缺损。与广泛使用的刺激血管生成并可能引发水肿及炎症的生长因子疗法相比，ZKY001
在临床前动物模型中在减少角膜水肿及抑制眼部异常血管生成方面表现出更好的体内疗效。具有良好的安全性和耐受性。
过敏性结膜炎
IC-270
为 IC-265 与抗组胺药的固定剂量复合剂，用于治疗过敏性结膜炎。IC-265 的 Syk
酪氨酸激酶抑制剂可减少发红及炎症，而抗组胺药可控制发痒。通过结合这两种成分，IC-270 有潜力成为过敏性结膜炎的疗法，不仅可治疗发痒，亦可解决与过敏性结膜炎相关的发红及炎症。
抗感染/消炎，诊断和外科用途
NTC010
是一种用于预防及治疗白内障手术相关炎症及感染的滴眼液。NTC010是 0.5% 浓度左氧氟沙星
(一种喹诺酮类广谱抗生素) 及 0.1% 浓度地塞米松 (一种皮质类固醇抗炎药) 的固定组合。
NTC014
用于治疗中重度细菌性结膜炎适应症的滴眼液，为左氧氟沙星 0.5% 与酮咯酸氨丁三醇 0.5% 的创新固定剂量组合。
玻璃体黄斑粘连
Resolv ER
为脂质体尿素的玻璃体腔内注射药物，用于治疗玻璃体黄斑粘连(VMT)。Resolv ER
为封装在脂质体内的尿素溶液，脂质体为一种可生物降解及生物相容性的载体，可提供长时间的缓释。通过使用 Resolv ER，玻璃体黄斑粘连患者可避免侵入性手术并保持视力。
典晶生物
典晶生物以满足眼科疾病治疗和管理方面未满足的需求，致力于开发同类首个或者同类最优的眼科治疗方法。除了生物合成角膜项目 (EB-301)，目前正在研发一系列用于治疗视网膜疾病 (EB-101、EB-102、EB-105 和
EB-107) 的下一代生物疗法。EB-101是第二代多价玻璃体腔内注射药物，由典晶生物自主开发，用于治疗 nAMD 和其它视网膜血管疾病。
EB-101、EB-102 和 EB-105 处于针对湿性 AMD、糖尿病性黄斑水肿 (DME) 和糖尿病性视网膜病变 (DR) 的临床前阶段。EB-108 是针对干性 AMD 正在开发的首创生物制剂的临床前阶段资产。EB-109
是一种处于临床阶段的新型口服疗法，用于治疗由 RPE65 或 LRAT 基因突变引起的莱伯先天性黑蒙 (LCA) 或色素性视网膜炎 (RP) 患者的罕见儿童失明。EB-301
是一种首创的新型临床阶段合成角膜，来源于重组人胶原蛋白。EB-301 旨在治疗与角膜失明相关的视力缺陷，这是由于稳定的、非感染性的基质病变适合前板层角膜移植术 (ALK) 作为遗体供体角膜的替代方案。
典晶生物眼科药物管线（来自官网）
纽福斯生物
纽福斯生物专注于眼科疾病的体内基因治疗，致力于为全球眼科疾病患者开发新的疗法。作为中国首家眼科基因治疗公司，纽福斯借助于成熟的 AAV
基因治疗技术平台，纽福斯已建立丰富的产品管线，包含针对视神经损伤疾病、血管性视网膜病变等多种眼科疾病的 10 余个在研项目。致力于以腺相关病毒为载体的基因治疗药物研发及产业化，为全球眼科疾病患者探索和开发新的疗法。NR082
是国内首个获得临床试验许可的眼科体内基因治疗药物，也是首个获得美国 FDA 临床试验许可的中国籍眼科体内基因治疗药物。
纽福斯生物产品管线（来自官网）
极目生物
极目生物专注于眼科创新疗法，布局基因治疗、罕见病等高科技领域，以解决眼科疾病中尚未满足的临床治疗需求，引领中国眼科治疗市场。
极目生物产品管线（来自官网）
2022 年 3 月，极目生物宣布锋脉®/Arcatus™ (ARVN001) 在 DME 临床试验中完成首例亚洲 DME 患者给药。ARVN001 为一款专为脉络膜上腔注射给药的糖皮质激素曲安奈德专利混悬液，已获得 FDA
批准用于治疗葡萄膜炎性黄斑水肿 (UME)，同时也正被开发用于DME 等其他眼底疾病。此创新的脉络膜上腔给药方式可以使药物快速并充分地弥散至眼后节且作用持久，并能大幅降低对眼内正常组织的不良影响。
因明生物
因明生物在眼科药物、重组蛋白肉毒素、小分子免疫药物及细胞治疗等领域均已取得具有世界水平的突破性进展。因明生物在研产品十余种，绝大部分为具有竞争力的突破性首创药物。已开发了三款干性 AMD 的治疗药物：小分子口服药
QA102，小分子眼内注射剂 QA103，以及中药复方颗粒 QA108。此外，科学家团队发现了蠕形螨诱发干眼的全新机制，并针对性地开发了两款干眼症治疗药物: 小分子滴眼液 QD109 和中药滴眼液 QD110。
因明生物产品管线（来自官网）
总结
中国的眼科药物市场发展迅速，总体规模自 2015 年的 21 亿美元增长至 2019 年的 28 亿美元，预计至 2024 年增长至 59 亿美元，至 2030 年增长至 169
亿美元。各家公司都在积极部署，进行开发创新的眼部疾病诊断和治疗方法探索。比如基因治疗、干细胞疗法等。随着对机制的不断深入探索以及相关技术的不断优化，将会为眼科病患带来更多的治疗选择。此外，眼科疾病筛查关口要前移，眼病就诊应化繁为简。加强对眼疾的重视，换回更多的可避眼盲。
美迪西临床前眼科研究平台
美迪西目前已完成多个滴眼液的制剂安全性研究项目；完成多个玻璃体注射、视网膜下腔注射、角膜滴眼液、眶周、眼压、泪液分泌等眼科研究项目。多个滴眼剂或玻璃体注射新药全套非临床研究项目在研。
特殊的眼部球内给药技术
美迪西临床前眼科平台拥有特殊的眼部球内给药技术，配备有先进的眼科手术显微镜，除了常规的滴眼，眼膏给药外，还可以实现对兔、狗、小型猪及非人灵长类等动物种属实现独特的精细给药。我们独特的给药方式包括：
完善的仪器检测系统
眼科药物的研究及临床前评价的重点和难点在于利用适当的设备和仪器对实验动物的眼部进行精细化的操作和检测。美迪西眼科研究团队利用多年的丰富实践经验和先进设备，解决客户关于眼科研究的各种复杂问题，专注细节，把控质量，为客户提供稳定优质的研究服务。
SPECTRALIS®HRA + OCT是具有最新可升级模块设计的眼科成像平台。我们利用该系统可以帮助客户完成实验动物的眼底荧光血管造影和光学相干断层扫描。该系统可以完成的具体检测项目有：
红外辐射眼底成像
无红外眼底成像 (RF)
眼底荧光造影 (FFA)
光学相关断层扫描 (OCT)
小动物眼科成像
眼部疾病的动物模型
结膜组织增生和新生血管增生
结膜组织增生和新生血管增生
脉络膜新生血管增生和视网膜下纤维化
角膜新生血管
视网膜新生血管增生
急性眼部炎症模型
干眼症等
美迪西持续为眼部疾病医药研发治疗的发展助力，欢迎了解美迪西临床前眼科研究平台的更多信息 (marketing@medicilon.com.cn)！
参考文献
[1]. Xinyi Ren, et al. IBI302, apromising candidate for AMD treatment, targeting both the VEGF and
complementsystem with high binding affinity in vitro and effective targeting of theocular tissue in healthy
rhesus monkeys. Exp Eye Res. 2016Apr;145:352-358.
[2]. Chae Eun Kim, et al. RGN-259(thymosin β4) improves clinically important dry eye efficacies in comparisonwith
prescription drugs in a dry eye model. Sci Rep. 2018 Jul 12;8(1):10500.
[3]. Rehan M Hussain, et al. Emergingvascular endothelial growth factor antagonists to treat neovascular
age-relatedmacular degeneration. Expert Opin Emerg Drugs. 2017 Sep;22(3):235-246.
[4]. Shuo Yang, et al. Chemical and materialcommunication between the optic nerves in rats. Clin Exp Ophthalmol.
2015Nov;43(8):742-8.
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