调节药物制剂好味道

自古以来，“良药苦口”的谚语深入人心。为改变这一现状，制剂工作者不断努力，开发出许多矫味和掩味技术，以增加患者的依从性。
一般而言，儿童对药物的口感异常挑剔；另外，与西药相比，中药口服制剂口感也较差。因此，儿童和中药这两个领域成为制剂攻关的重点。
从攻关的手段来看，不外乎以下几个方面：第一，不提升味道但可降低苦味感，这是运用现代工艺技术如包衣、固体分散、微球、微囊及环糊精包合等方法，其机理是减少与味蕾接触的药量或药物浓度，从而降低口腔对苦味的感觉。第二是采用矫味技术，在制剂中添加矫味剂、甜味剂及芳香剂等辅料，通过单独或复合矫味以求达到产品好口感。第三，添加味蕾麻痹剂等，制剂中加入具有麻痹作用的成分, 味蕾被短暂可逆地麻痹, 短时间内感觉不到药物的味道，如泡腾剂利用碳酸氢盐与有机酸反应产生二氧化碳,麻痹味蕾达到掩味目的。
对于采用现代工艺技术以达矫味的方法现暂不展开，本文仅对传统添加矫味剂等手段予以分析，看看制剂好口味从何而来。

药典中的“调味料”

2015年发行的新版药典将辅料单独成册，共收载270种药用辅料，其中就包含了数十种调节味道的辅料。
这些辅料种有一些可用于特定的患者人群。比如D-木糖，又称戊醛糖，由玉米穗或木材水解而来，其甜度为蔗糖的40%；在药剂中常用作无热量的甜味剂和稀释剂，适用于制备糖尿病及肥胖患者用的制剂。木糖醇，别名为木戊五醇，从各种纤维素类物质中获得，甜度为蔗糖的65%～100%（视浓度而定）；在药剂中作为甜味剂、增塑剂、保湿剂、稀释剂及抗氧剂等，作为甜味剂时主要用于糖尿病患者。
作为在泡腾制剂中常见的辅料，枸橼酸及碳酸钠等还可以调节溶液剂的pH值；在制备泡腾类制剂中加入此类物质，其机理是当泡腾制剂遇水时，可发生化学反应，产生二氧化碳，一是导致产品迅速崩解，二是二氧化碳还可以麻痹味蕾以达掩味的作用。
而果糖、木糖醇本身即是营养药，又可作为甜味剂等辅料；谷氨酸钠既可作为苦味阻滞剂以缩短苦味在口腔中的滞留时间，亦属于氨基酸类药物用于血氨过多所致的肝性脑病、肝昏迷等。

口服剂型工艺及案例

以口服剂型来分析，口服液、咀嚼片、口含片、口崩片、颗粒剂、酊剂、散剂等显然要比普通片剂或胶囊更讲究口感，这些剂型中大多加有矫味剂、甜味剂等辅料，以下是几个例子。
小儿七星茶口服液及颗粒：临床用于小儿厌食症等，其口服液工艺中加入了单糖浆、而颗粒剂中调入了蔗糖粉用于调节药物的口味。
桂林西瓜霜：为散剂，临床用于风热上攻所致的咽喉肿痛、口舌生疮等，制备工艺是将诸药材粉碎成细粉后，加入适量甜菊素、枸橼酸等混匀，由于方中有西瓜霜、冰片等，故其形状表现为气香、味咸甜、微苦而辛凉。
感冒清热咀嚼片：临床用于风寒感冒，工艺中加入阿司帕坦调味，由于方中本身具有薄荷等芳香性药材，所以性状表现为具特异香气，味酸甜而微苦。
云香祛风止痛酊：方中22味中药材，分别通过乙醇回流提取及浸渍等工艺，将提取液加入薄荷脑等调节，使药物气芳香，味辛辣而清凉。临床用于风湿骨痛、伤风感冒等，可内服也可外用。
茵栀黄泡腾片：茵栀、金银花、栀子、黄芩的提取物分别加入碳酸氢钠及枸橼酸粉混匀，再加阿司帕坦调味压片。临床用于肝胆湿热所致的黄疽，用法为温开水溶解后服用，味微甜。
其他口服制剂如蜜丸以及糖浆剂等更加芳香可口。蜜丸直接用药粉加炼蜜制丸，制备过程中对蜂蜜的选择与炼制是保证蜜丸质量的关键，临床多用于慢性病和需要滋补的疾患。而糖浆剂中蔗糖含量高达85%（g/ml），糖浆剂中的糖与芳香物质能掩盖药物的苦、咸及其他不适的臭味，故非常适宜儿童服用。