吸入药物的粒径分布为何如此重要?在什么区间才理想?
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我们可以看一下这个示意图:可以看出如果气溶胶的粒径都是大于10微米,气溶胶的粒径基本上会沉积于鼻咽部,从而没有被我们的肺部所吸收;但如果是在1~10微米的情况下,它可能就会在上呼吸道、下呼吸道、气管、支气管、细支气管,还有呼吸性气支气管以及肺泡进行吸收,从而获得良好的吸收效果;但是如果粒径小于一微米,可能就在肺部转了一圈之后,大部分还是被呼出去,吸收效果也不好。
所以说无论过大的粒径或过小的粒径,都是不适合吸入的药物的给药。无论是给人还是给动物都是这样,所以说我们粒径和粒径分布,都要在1~4微米之间,这样才能达到一个很好的肺部药物吸收效果,同时关于粒径分布更重要的,还有GSD值。
如果GSD值小于3 ,那么它可能属于单向的粒径分布,这样是更容易在肺部吸收,因此在吸入毒性试验中,我们经常检测和定期检测粒径和粒径分布。如果粒径不在这个范围,粒径分布不满足要求,这次的吸入给药,其实是不成功的,也是不满足申报要求的。
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