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2024-04-29行业资讯

美问必答 | IVRT和IVPT试验可以不做吗？

体外释放（IVRT）和体外渗透（IVPT）试验是评价皮肤局部外用制剂药学研究的关键技术方法。这些试验可以帮助研究人员了解药物在皮肤上的释放和渗透特性，为药物的配方和制剂提供重要的参考。对于IVRT和IVPT试验你还有什么困惑呢？我们一起听听美迪西美迪西制剂部项目经理余小磊为我们分享他的经验。

2024-04-29行业资讯

【一期一会】美迪西5月直播，沙龙，行业展会大放送，期待与你全球相会

五月美迪西将主办4场线上直播，1场线下学术沙龙，同时参与7场海内外行业会议，期待与各位业内同仁交流分享药物研发新趋势。同时，我们也收集了热门行业会议，供参考。

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XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Pan-bromodomain and extra terminal (Pan-BET) inhibitors show profound efficacy but exhibit pharmacology-driven toxicities in clinical trials. The representative Compound 8l (XY153), a novel BD2-select

XY153是一种有潜力的先导化合物，可用于开发针对急性髓系白血病。XY153在体外具有良好的代谢稳定性。所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点，研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过美迪西进行

Phosphodiesterase-1 (PDE1) is a promising drug target closely related to central and peripheral diseases. Compound 2j with the IC50 of 21 nM against PDE1B, shows good metabolic stability in the rat li

PDE1是与中枢和外周疾病密切相关的药物靶点，研究人员合成一种PDE1 抑制剂在大鼠肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。其中稳定性测试通过美迪西进行

苯并咪唑衍生物XY123是一种口服有效的选择性RORγ反向激动剂。在本研究中，所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

Receptor-related orphan receptor γ (RORγ) has emerged as an attractive therapeutic target for the treatment of cancer and inflammatory diseases. XY123 potently inhibits the RORγ transcription activity

苯并咪唑衍生物XY123是一种口服有效的选择性RORγ反向激动剂。在本研究中，所有肝微粒体测定均通过美迪西进行

设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过美迪西进行

Prostate cancer (PCa) is one of the most commonly diagnosed cancers and the leading cause of cancer mortalities in men. CREB (cyclic-AMP responsive element binding protein) binding protein (CBP) is a

设计合成和评估用于治疗前列腺癌的CBP溴结构域抑制剂。PK评估、肝微粒体稳定性测定和Caco-2渗透性测定通过美迪西进行

ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过美迪西进行

A PROTAC-based androgen receptor (AR) degrader is a bifunctional small molecule, consisting of an AR ligand that binds to AR protein, and a ligand that binds to and recruits an E3 ligase complex, teth

ARD-2585是一种口服有效的PROTAC雄激素受体降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。肝微粒体稳定性测定、血浆稳定性测定和hERG测定通过美迪西进行

发现用于局部治疗牛皮癣的新型PDE4抑制剂，小鼠、大鼠和人肝微粒体的代谢稳定性实验通过美迪西测定

Psoriasis is a common immune-mediated skin disorder manifesting in abnormal skin plaques, and PDE4 is an effective target for the treatment of inflammatory diseases such as psoriasis.

发现用于局部治疗牛皮癣的新型PDE4抑制剂，小鼠、大鼠和人肝微粒体的代谢稳定性实验通过美迪西测定

雄激素受体PROTAC降解剂的体外血浆稳定性研究

研究发现：ARD-2585是一种有前途的雄激素受体PROTAC降解剂，可用于治疗晚期前列腺癌。体内药效评价和血浆稳定性研究表明ARD-2585可以有效抑制VCAP肿瘤生长，且在肝微粒体和血浆中都非常稳定，具有良好的PK参数。

雄激素受体PROTAC降解剂的体外血浆稳定性研究

创新化药相关种属选择的黄金思维导图

美迪西请回答为您讲解创新化药相关种属选择的黄金思维导图：在综合分析数据的情况下,在临床前阶段通常只有肝微粒体或者肝细胞的MetID数据,在仅有的体外数据前提下,同时结合动物体内的MetID去匹配体外人的MetID结果，为毒理种属选择提供重要的依据。

创新化药相关种属选择的黄金思维导图

创新药相关种属选择的方法-MetID

美迪西请回答为您讲述Met ID技术在创新化药相关种属选择上的应用，相关动物种属的选择，是基于目前现代色谱与质谱的分析方法，通过体外代谢模型来比较动物种属与人代谢的相似性来确定相关种属，包括分析代谢反应类型、代谢产物种类和量的差异。

创新药相关种属选择的方法-MetID

早期DMPK研究需要进行哪些试验

美迪西为您讲解早期DMPK研究需要进行哪些试验，六大早期DMPK研究的类型包括代谢产物筛查与鉴定，微粒体、S9、肝细胞、血浆、全血代谢稳定性，蛋白结合实验，渗透性与转运，体外代谢DDI和体内PK等实验。

早期DMPK研究需要进行哪些试验

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