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2024-04-29行业资讯

美问必答 | IVRT和IVPT试验可以不做吗？

体外释放（IVRT）和体外渗透（IVPT）试验是评价皮肤局部外用制剂药学研究的关键技术方法。这些试验可以帮助研究人员了解药物在皮肤上的释放和渗透特性，为药物的配方和制剂提供重要的参考。对于IVRT和IVPT试验你还有什么困惑呢？我们一起听听美迪西美迪西制剂部项目经理余小磊为我们分享他的经验。

2024-04-29行业资讯

【一期一会】美迪西5月直播，沙龙，行业展会大放送，期待与你全球相会

五月美迪西将主办4场线上直播，1场线下学术沙龙，同时参与7场海内外行业会议，期待与各位业内同仁交流分享药物研发新趋势。同时，我们也收集了热门行业会议，供参考。

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IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行

Apoptosis is a cellular process critical to the normal development and homeostasis of multicellular organisms. The inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a class of key apoptosis regulators.

IAP蛋白是有吸引力的癌症治疗靶点。SM-406 是一种口服有效的IAP拮抗剂。SM-406 在雄性SD大鼠、比格犬和NHP中的PK研究通过美迪西进行

Ulotaront是一种具有5-HT1A激动剂活性的TAAR1 激动剂，可用于治疗精神分裂症。Ulotaront在大鼠脑中的分布和在猴血浆中的PK研究通过美迪西进行

Ulotaront (SEP-363856) is a TAAR1 agonist with 5-HT1A agonist activity currently in clinical development for the treatment of Schizophrenia. Ulotaront exhibits rapid absorption, greater than 70% bioav

Ulotaront是一种具有5-HT1A激动剂活性的TAAR1 激动剂，可用于治疗精神分裂症。Ulotaront在大鼠脑中的分布和在猴血浆中的PK研究通过美迪西进行

开发一种简单准确的液相色谱串联质谱法，用于大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定和体内PK研究。此研究中动物研究通过美迪西进行

A simple and accurate liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry method was developed for determination and in vivo pharmacokinetic studies of vitexin rhamnoside in rat plasma. Practi

开发一种简单准确的液相色谱串联质谱法，用于大鼠血浆中牡荆素鼠李糖苷的测定和体内PK研究。此研究中动物研究通过美迪西进行

以PROTAC为代表的靶向蛋白质降解是药物发现的新兴策略，研究人员设计并合成了多种PROTAC，此研究中所有PK研究均通过美迪西进行

Targeted protein degradation (TPD) exemplified by PROTACs is an emerging strategy for next generation drug discovery. Threonine tyrosine kinase (TTK) is a dual-specific protein kinase that catalyzes p

以PROTAC为代表的靶向蛋白质降解是药物发现的新兴策略，研究人员设计并合成了多种PROTAC，此研究中所有PK研究均通过美迪西进行

BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行

Uncovering new therapeutics for kidney fibrosis hold promise for chronic kidney disease (CKD). BRD4 inhibition ameliorated kidney injury and fibrosis. ZLD2218 exhibited the potent inhibitory activity

BRD4抑制剂可用于治疗肾纤维化，ZLD2218可有效抑制BRD4活性，对ZLD2218的PK研究通过美迪西进行

RIPK2激酶参与多种慢性炎症，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性，PK研究通过美迪西进行

Receptor interacting protein kinase-2 (#RIPK2) is an enzyme involved in the transduction of pro-inflammatory nucleotide-binding oligomerization domain cell signaling, a pathway implicated in numerous

RIPK2激酶参与多种慢性炎症，UH15-15抑制RIPK2激酶并具有良好的体外ADME和PK特性，PK研究通过美迪西进行

合成具有体内抗肿瘤活性的强效PD-L1抑制剂，并进行生物学评价和机制研究。PK研究通过美迪西进行

PD-1 and PD-L1 have been very successful for the treatment of various tumors, including NSCLC, urothelial cancer, melanoma, head and neck squamous cell cancer, and lymphoma. Researchers identified com

合成具有体内抗肿瘤活性的强效PD-L1抑制剂，并进行生物学评价和机制研究。PK研究通过美迪西进行

设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂，PK研究通过美迪西进行

RIPK1 plays a key role in the necroptosis pathway that regulates inflammatory signaling and cell death in various diseases, including inflammatory and neurodegenerative diseases. Herein, researchers r

设计、合成和评估具有体内抗炎活性的RIPK1抑制剂，PK研究通过美迪西进行

合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过美迪西进行

The Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK) is a downstream signal protein of the Wnt/β-catenin pathway and has been thought of as a potential target for the treatment of colorectal cancer.

合成一类新型选择性TNIK抑制剂并评估其抗结直肠癌作用，PK研究通过美迪西进行

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的PPARα/δ 双重激动剂的设计合成和生物学评价，PK研究、hERG研究和Ames试验通过美迪西进行

Nonalcoholic steatohepatitis (NASH) is the advanced subtype of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) and is becoming a severe global public health problem. PPARα/δ are regarded as potential therape

用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的PPARα/δ 双重激动剂的设计合成和生物学评价，PK研究、hERG研究和Ames试验通过美迪西进行

ARD-2128是一种PROTAC AR降解剂，具有出色的血浆和微粒体稳定性，体外稳定性和PK研究通过美迪西进行

ARD-2128 has excellent plasma and microsomal stability in all the five species (Human, Mouse, Rat, Dog, and Monkey). The in vitro stability and pharmacokinetic (PK) studies were performed by Medicilon.

ARD-2128是一种PROTAC AR降解剂，具有出色的血浆和微粒体稳定性，体外稳定性和PK研究通过美迪西进行

设计合成一系列DHODH抑制剂作为潜在的类风湿性关节炎治疗药物，PK研究通过美迪西进行

Human dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) is a viable target for the development of therapeutics to treat cancer and immunological diseases. Herein, researchers designed and synthesized a series of acrylamide-based novel DHODH inhibitors as potential rhe

设计合成一系列DHODH抑制剂作为潜在的类风湿性关节炎治疗药物，PK研究通过美迪西进行

索拉非尼的无定形固体分散体用于开发改良型口服生物利用度高的速释片剂，PK研究通过美迪西进行

The SOR ASD tablets exhibited approximately 50% higher relative bioavailability in dogs than the marketed SOR tablet product, Nexavar®. The pharmacokinetic (PK) study of SOR ASD tablets and Nexavar® tablets was performed by Medicilon.

索拉非尼的无定形固体分散体用于开发改良型口服生物利用度高的速释片剂，PK研究通过美迪西进行

QF-036是一种高效的HIV-1抑制剂，具有良好的和药代动力学特性，PK研究通过美迪西进行

The favourable viral inhibitory activity and pharmacokinetic properties provide critical support for QF-036 as a promising anti-HIV therapeutic candidate. The pharmacokinetic studies were performed by Medicilon.

QF-036是一种高效的HIV-1抑制剂，具有良好的和药代动力学特性，PK研究通过美迪西进行

设计合成一种新型选择性的口服有效苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂，PK研究均通过美迪西进行

TTK inhibition is an attractive wide-spectrum strategy for cancer therapy. Researchers designed and synthesized a series of pyrido[2, 3-d]pyrimidin-7(8H)-ones as new selective orally bioavailable TTK inhibitors. All the pharmacokinetic studies were carrie

设计合成一种新型选择性的口服有效苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂，PK研究均通过美迪西进行

SKLB-197是一种有效且高度选择性的ATR抑制剂，PK研究通过美迪西进行

SKLB-197, exhibits good pharmacokinetic properties, could be a promising lead compound for drug discovery targeting ATR. The pharmacokinetic (PK) studies were performed by Medicilon.

SKLB-197是一种有效且高度选择性的ATR抑制剂，PK研究通过美迪西进行

研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成，此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过美迪西进行

The p21 activated kinase 4 (PAK4) is serine/threonine protein kinase that is critical for cancer progression. 6-Ethynyl-1H-indole derivative 55 is a potent and selective PAK4 inhibitor (Ki=10.2 nM). Compound 55 is effective in the treatment of metastatic

研究用于肺癌和黑色素瘤细胞肺转移的选择性PAK4抑制剂的合成，此选择性PAK4抑制剂的PK研究通过美迪西进行

【直播预告】PROTAC和寡核苷酸类药物研发的DMPK要点

美迪西药代动力学及生物分析部主任蒋品博士将根据美迪西 DMPK 部门的试验经验，分享一些不同类型创新药的DMPK研究案例，讲解这些药物在研发过程中的DMPK要点。

【直播预告】PROTAC和寡核苷酸类药物研发的DMPK要点

【云讲堂】创新药物DMPK研究概览，以终为始！

美迪西药代动力学及生物分析部主任蒋品博士，为大家带来专题报告《创新药物DMPK研究概览，以终为始！》，内容包括：理想的DMPK特性是什么？从药物发现、临床前、早期临床开发各阶段的DMPK研究。新生物技术药物DMPK展望。

【云讲堂】创新药物DMPK研究概览，以终为始！

【美记闻】美迪西专题研讨会 | 第六届浦江DMPK论坛工业界DMPK分会圆满举办

“第六届浦江DMPK论坛”有效地增强了上海药物代谢界的凝聚力，提高了药物代谢研究水平及在国内外的影响力。未来，美迪西不断加大DMPK等研究技术的投入，助推更多具有临床价值的创新药物研发。

【美记闻】美迪西专题研讨会 | 第六届浦江DMPK论坛工业界DMPK分会圆满举办

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