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全国高血压日 | 控好血压，稳住幸福。美迪西心血管疾病模型正持续助力新药研发

美迪西药效部搭建了多种心血管疾病动物模型，如高血脂及动脉粥样硬化模型、血栓、抗凝、血友病模型、脑卒中模型、心肌缺血模型、贫血模型等，用于常见的心脑血管疾病的药效评价研究。

2024-10-08行业资讯

聚焦KRAS突变癌症与药效学模型：BIO Japan会议及更多新鲜动态

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表观遗传修饰，如DNA甲基化，在遗传信息的表达中发挥着重要作用。DNA甲基转移酶维持DNA甲基化，是肿瘤化疗的一个有吸引力的靶点

2023-07-06

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Epigenetic modification, like DNA methylation, plays a major role in the expression of genetic information. The DNA methyltransferases (DNMTs), maintain DNA methylation, is an attractive target for tumor chemotherapy. WK-23 displays a good inhibitory effect on human DNMT1 with an IC₅₀ value of 5.0 µM. The PK profile of WK-23 was obtained with quite satisfying oral bioavailability and elimination half-life. In vivo pharmacokinetic properties of WK-22, WK-23, WK-27, and DC_517 were performed by Medicilon.

Reference:

Ennian Li, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of novel carbazole derivatives as potent DNMT1 inhibitors with reasonable PK properties. J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):1537-1555. doi: 10.1080/14756366.2022.2079640.

Epigenetic modification DNA methylation tumor chemotherapy PK profile oral bioavailability half-life

设计合成一系列用于治疗胃癌的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，并进行生物学评价。其中药代动力学分析通过美迪西进行返回 FBPase是与肿瘤和2型糖尿病相关的一个有前景的靶点。化合物W8对FBPase表现出高选择性。W8的药代动力学研究通过美迪西进行