赴CIS-Asia 2024，听美迪西化学专家分享PROTAC药物研发与思考

2024年11月13-14日，由百世传媒主办，广东医谷、广东省药学会制药工程专业委员会、广东省生物医药创新技术协会、全球健康药物研发中心、聊城大学生物制药研究院等联合主办的“CIS-Asia 2024 第十七届百世化学制药国际大会暨展览会”将在广州举办。

美迪西化学部研发副总裁李志刚博士受邀出席此次展会，并将于11月14日下午在分论坛一：新药发现与设计，分享“以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思考”。

美迪西团队将在25号展位全程设展，期待与您现场交流！

美迪西专家分享

李志刚  博士 美迪西化学部研发副总裁

大连理工大学应用化学博士。在应用化学国家重点实验室进行了多年的科研，在BIOORG. MED. CHEM., TETRAHEDRON等全球知名学术期刊上发表多篇论文，2011年入选上海市科学技术委员会评选的上海市青年科技启明星（B 类）。获得中国、美国、欧盟，世界知识产权组织等的国内外专利20多个。现任美迪西化学部研发副总裁，负责药物发现阶段药物化学、合成化学等方面的项目课题，对于杂环类化合物的合成，核苷类化合物以及糖类化合物的合成方面积累了丰富的经验。自任职以来作为美迪西项目负责人参与了多项与国内外客户合作的众多新药研发的项目， 如齐鲁，科伦，BROAD INSTITUTE，PRELUDE，LUDWIG， ABM等。为先导化合物结构优化到临床前候选化合物的确定作出了重要的贡献。其中基于蛋白质精氨酸甲基转移酶 5（PRMT5）的抗肿瘤候选药物已进入美国Ⅰ期临床试验；第二代BRAF入脑化合物ABM-1310的研究也进入美国Ⅰ期临床试验。

分享主题：以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思考
地点 | 广州施柏阁大观酒店-会议中心 中山厅1
时间 | 11月14日（周四）14:10

分论坛一：新药发现与设计

大会策划：
张儒民：全球健康药物研发中心首席科学官
党　群：河南真实生物执行董事/总裁

话题方向：
AI在药物发现与设计中的应用
化合物优化与药效提升
小分子创新药物如何避免内卷？

11月13日
主持人：张儒民，首席科学官，全球健康药物研发中心

13:30 成药性高的新靶点鉴定
张儒民，首席科学官，全球健康药物研发中心

14:10 创新靶标DRIPs抑制剂原研抗癌药物研发
梁纯，创始人，恩康药业

14:50 人工智能：推动药物研发的新引擎
夏应策，首席研究员，微软研究院科学智能中心

15:30 茶歇与交流时间

16:00 临床前动物毒理预判
郭晋疆，数据科学部负责人，全球健康药物研发中心

16:40 从算法到临床：生成式AI加速药物研发
任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技

17:20 圆桌讨论: 机器学习如何助力从大数据中发现新的药物开发机会
-- 张儒民，首席科学官，全球健康药物研发中心
-- 任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技
-- 郭晋疆，数据科学部负责人，全球健康药物研发中心
-- 梁纯，创始人，恩康药业
-- 夏应策，首席研究员，微软研究院科学智能中心

18:00 第一天大会结束

11月14日
主持人：党群，总裁，河南真实生物

09:00 高效高选择性CYP11A1抑制剂的发现和在前列腺癌的应用
白昌，Co-CEO&CSO，深圳原力生命

09:40 小分子创新药解决肿瘤耐药
段建新，董事长&CEO，深圳艾欣达伟医药

10:20 茶歇与交流时间

10:50 中美监管法规支持的生物标志物数据驱动的医学转化及创新药临床方案富集设计-案件及探讨
叶斌，首席科学官，华辉安健

11:30 优化为王：设计BIC新药的关键考量
党群，总裁，河南真实生物

12:10 午餐交流时间

主持人：胡清文，研发中心总经理 ，瑞阳制药

13:30 差异化小分子肿瘤治疗药物研究
王召印，首席化学家，广州新契生物

14:10 以靶向EGFR的PROTAC药物研发为例的X-TAC研发思考
李志刚，化学部研发副总裁，美迪西

14:50 茶歇与交流时间

15:20 从天然药物中发现新药
胡清文，研发中心总经理 ，瑞阳制药

16:00 小核酸药物的创新方向和实践
黄毅，副院长，国为药业

16:40 大会结束致辞

PROTAC的作用分子机制是通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白，因此PROTAC对靶蛋白识别结合区不一定非得是活性区，结合力也不一定必须是高亲和力；这使得一些缺乏高亲和力小分子结合的“不可成药性”靶蛋白变成“可成药性”。

传统小分子抑制剂通过竞争结合靶蛋白活性功能域而抑制靶蛋白功能，所需小分子的量往往较大。PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统降解靶蛋白以解除靶蛋白功能，故具有可循环使用性、用量低和高效性的特点。而相较于抗体药物，PROTAC通过降解目标蛋白起作用，不会引发抗药抗体产生，可以克服此类小分子药物耐药性的问题。PROTAC技术结合了小分子化药，大分子生物药物以及RNAi分子的优点，成为全球药物研发领域的新兴利器。

美迪西PROTAC药物发现技术平台汇总了当前流行的热门的靶标蛋白配体；建立了广泛的热门靶向蛋白高度亲和力小分子及小分子片段化合物库（TPSM），广泛的E3连接酶，高度亲和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker系统，包括收集大量具有广泛多样性的双官能团连接体（BF-Linker）。这些积累的化合物库可以帮助快速高效的合成大量高活性PROTAC双特异性小分子，极大地提高采用PROTAC技术进行的药物研发过程。除了快速合成之外，我们同时建立和完善的PROTAC生物筛选与测试平台，后续发展到临床前所有阶段，汇总实验结果和材料进行IND申报，助力客户加快PROTAC药物研发进程。

截至2024年6月底，美迪西已成功助力6个PROTAC药物获批临床，另外有20多个PROTAC项目在研。

美迪西助力靶向蛋白降解剂(TPD)项目举例

CG001419

2022年8月，睿跃生物（Cullgen）宣布用于治疗晚期实体瘤的TRK降解剂（CG001419）新药临床研究（IND）申请获批。CG001419是全球首创（First in class）的TRK (神经营养因子受体酪氨酸激酶)蛋白降解剂。CG001419作为全球首创的高选择性强效口服靶向蛋白降解剂，其适应症为用于治疗治疗NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表达晚期或转移性成人实体瘤。作为睿跃生物的合作伙伴，美迪西为CG001419的研发提供了符合中、美GLP规范的（包括药物代谢动力学研究和安全性评价在内的）综合性临床前研究服务，以合规、高效、高质的服务助力其成功获批。

GT919

2023年5月，标新生物分子胶降解剂管线1类新药GT919胶囊获得FDA批准进入临床试验，用于恶性血液肿瘤的治疗。该管线此前已于2022年12月20日获得国家药品监督管理局（NMPA）批准开展临床试验，目前正在中国进行I期临床研究。对于GT919的研发，美迪西凭借扎实的研发实力，高效完成了其从药物发现到临床申报，包括药物发现、药学研究、临床前研究等一站式临床前研究服务。

GT929

2023年10月，标新生物第二个分子胶降解剂管线1类新药GT929胶囊获得FDA批准进入临床试验，用于治疗恶性血液肿瘤。该管线此前已于2023年7月获得NMPA批准开展临床试验。GT929是一款靶向IKZF1/3靶点的分子胶，在弥漫大b细胞淋巴瘤动物模型中显示了极佳的效果。作为标新生物的战略合作伙伴，美迪西为GT929的研发提供了制剂研究、临床前研究（包括药效、药代、安评）以及撰写中英文申报资料等服务，为GT929快速实现中美双报双批提供了技术保障！

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