FDA批准化疗恶心呕吐预防新药rolapitant

9月2日，FDA批准Tesaro公司的rolapitant，与其它药物联用预防成人癌症患者初始和重复化疗引起的延迟期恶心和呕吐。

恶心和呕吐是接受化疗的癌症患者的常见副作用。化疗后症状可能持续数天，从化疗开始后24小时至120小时发生恶心和呕吐，被称为延迟期恶心和呕吐，它会导致癌症患者严重的健康并发症。长期恶心和呕吐可致消瘦、脱水和营养不良而必须住院。

美国健康研究院数据表明，有超过80%化疗患者会出现恶心及呕吐，往往导致治疗中断或延期。因此，克服化疗所致恶心和呕吐仍然是临床面临的挑战。

Tesaro公司，这家位于马萨诸塞州沃尔瑟姆的生物技术企业终于实现了目标，将以Varubi商品名销售rolapitant。早在2010年，Tesaro公司从Opko获得许可，当时rolapitant尚处于前期开发阶段。2013年底，该项目的Ⅲ期研究因未能达到关键的次要终点指标而宣告失败。

去年，第二项Ⅲ期研究结束，rolapitant在预防恶心和呕吐方面获得充分肯定，为获准上市奠定了基础。Laidlaw & Co分析师Yale Jen预计，该药年销售额峰值可达4亿美元。

获准当日上午，Tesaro的股价上涨5.5%。现在，该公司将发起一场以弱对强的战斗，与默克公司争抢这个价值10亿美元的市场。默克的Emend（阿瑞匹坦胶囊，在我国注册名“意美”）去年销售额达到5.53亿美元。

Tesaro公司必须证明自己的产品能够与制药巨头默克公司一争高下。对此，Tesaro持乐观态度，准备在今年第四季度推出Varubi。目前推出的是口服制剂，注射剂还在开发之中。

Varubi是一种P/神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，能激活在某些癌症化疗药诱导的恶心和呕吐，特别是在延迟期恶心和呕吐中起中枢作用的NK-1受体。

Varubi的Ⅲ期临床试验结果证实接受致吐化疗剂，包括铂和含环磷酰胺治疗方案的患者，可从Varubi加其它止吐药受益。Varubi的安全性和有效性建立在2800名接受化疗，包括高度致吐（如顺铂和蒽环类药物和环磷酰胺的组合）和中度致吐化疗药物患者参与的3项随机、双盲、对照的临床试验基础上。试验中，Varubi加格拉司琼和地塞米松组合，与用安慰剂加格拉司琼和地塞米松比较。相比对照组，以Varubi组合治疗患者呕吐和使用援救性药物减少。

Varubi抑制某些药物代谢CYP2D6酶，因此在服用硫利达嗪这种CYP2D6酶代谢药物时，Varubi是禁忌的，因为这两种药物一起使用可硫利达嗪在血液中水平提高，产生异常心脏节律，而且可能是严重的。
以Varubi治疗的患者中最常见的副作用包括白细胞计数（中性粒细胞）下降、打嗝、食欲减退、头晕等。